微波化學正迅速變成了實驗室多肽合成領域zui有價值的方法。

 

微波技術所帶來的便利遠比加熱外賣要大得多。

 

在化學領域，研究者們正在應用微波的*功能做藥物初期的研發(fā)，尤其是在多肽合成領域。

 

比較有代表性的，研究者使用微波儀器在實驗室里進行少量化合物的合成，例如一項多肽研究，旨在生成一種更加有機的治療癌癥或其他疾病的新藥。

 

劍橋生物藥劑研究（CRB）的運營勞倫.卡朗說，“相比于傳統(tǒng)的方法，它使你的研究速度大大提高。”

 

劍橋生物藥劑研究（CRB）是一家服務于藥物初期研發(fā)，制造研究級別原料的多肽和抗體制造商。

 

卡朗說，“研究已經(jīng)有了進展，已經(jīng)有了生產(chǎn)更復雜更精細的多肽的試劑。”

 

他補充道，“微波很適合這類研發(fā)，因為它能加速更復雜多肽合成。這意味著一夜間可以合成中等長度的多肽。”

 

盡管它的優(yōu)勢很明顯，一些實驗室會由于不了解這項科學或者擔心一些合成過程中加熱一些多肽而發(fā)生的無用反應，如外消旋作用，而沒選擇微波化學。

 

 “這個過程會將一些自然氨基酸轉(zhuǎn)換成他們的對映異構(gòu)體”，卡朗說，“這會形成一些相當多的雜質(zhì)，其中可能有或多或少的生物活性。”

 

但是，可以通過降低溫度、在關鍵階段減小微波功率，簡單地克服了這個問題。

 

他說，“當引入一些氨基酸時，供應商已經(jīng)在他們機器上預設了一些周期或程序來降低溫度。”

 

一位微波合成和藥物化學的專家——CEM公司生命科學部門的產(chǎn)品邁克爾.卡爾尼，說：“總的來說，采用微波化學的zui大障礙是文化。”

 

他說：“這是由對多肽合成和高溫反應根深蒂固的觀念所引起的。”

 

 “多肽化學家非常精通常溫化學，目前這已經(jīng)是經(jīng)過多年驗證的標準了。”

 

但是他爭論道與其掌握新技術，化學家只需要整合一下身邊簡單的工作就可以阻止那些無用反應，他們會意識到微波化學對效率極大的提升。

 

卡尼爾說：“在實驗室，一個化學博士在體力工作上花費數(shù)個小時不算什么，所以這項技術可以真正提高實驗室的整體效率。”

 

微波化學將使他們快速制造出長肽或結(jié)構(gòu)多樣的肽，微波化學也可以應用到模擬肽上。模擬肽的結(jié)構(gòu)和多肽相似，但實際上并不是由氨基酸合成的。

 

據(jù)卡尼爾說，多肽藥物上漲的商業(yè)利益是微波多肽合成市場zui大的驅(qū)動力。

 

他說：“目前多肽藥物的有效監(jiān)管和市場成功，有助于引導制藥焦點從小分子藥物轉(zhuǎn)移到生物制劑上。”

 

卡尼爾說，“微波化學面臨zui大的挑戰(zhàn)和機遇是能否將它擴大到復雜肽的中間體研究或者前期生產(chǎn)。”

 

他說：“對于多肽合成來說，當你開始擴大生產(chǎn)，微波并不是的解決方法。*代儀器不能滿足普通工業(yè)應用所需要的生產(chǎn)能力。但我們現(xiàn)在馬上就可以完成臨床前期所需多肽量的合成。”

 

為了實現(xiàn)這一目標，CEM公司于18個月之前發(fā)布了LibertyBlue自動微波多肽合成儀。

 

卡尼爾說：“我們開發(fā)了這款產(chǎn)品，今年早些時候我們還在同行期刊上發(fā)布了固相多肽合成方法。”

 

他補充道：“這顛覆了傳統(tǒng)的微波技術，使用新方法極大地提高了原本就相當有效的微波方法的效率。”

 

今年早些時候CRB使用LibertyBlue做實驗，卡尼爾說：“它可以將以前需要一整晚上的程序縮短到幾個小時內(nèi)完成。”

 

卡尼爾說：“CEM下一步要將它的經(jīng)驗應用到多肽前期生產(chǎn)中，采用一個半自動微波多肽合成儀，不僅能夠快速完成周期，化學合成量高達400mmol，并且獲得與Liberty Blue合成純度的一樣高的多肽。”

 

這款產(chǎn)品Liberty XL 將會在2015年晚些時候發(fā)布。

 

他說：“我們認為這將*改變多肽合成的生產(chǎn)規(guī)模，正如Liberty Blue*改變了多肽合成的研究規(guī)模一樣。”